核准日期：2007年04月01日

修改日期：2007年05月10日

　　　　　2010年05月26日

　　　　　2010年10月01日

　　　　　2012年10月01日

　　　　　2015年12月01日

注射用氨苄西林钠舒巴坦钠说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：注射用氨苄西林钠舒巴坦钠

商品名称：凯德林

英文名称：Ampicillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Anbianxilinna Shubatanna

【成份】本品为复方制剂，其组份为：

（1）规格为0.75g，每瓶含氨苄西林0.5g，舒巴坦0.25g；

（2）规格为1.5g，每瓶含氨苄西林1.0g，舒巴坦0.5g；

（3）规格为3.0g，每瓶含氨苄西林2.0g，舒巴坦1.0g。

【性状】本品为白色或类白色的粉末或结晶性粉末。

【适应症】本品适用于产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、脆弱拟杆菌、不动杆菌属、肠球菌属等所致的呼吸道、肝胆系统、泌尿系统、皮肤软组织感染，对需氧菌与厌氧菌混合感染，特别是腹腔感染和盆腔感染尤为适用。对于氨苄西林敏感菌所致的上述感染也同样有效。本品不宜用于铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属所致的感染。

【规格】（1）0.75g （C16H19N3O4S  0.5g与C8H11NO5S  0.25g）

（2）1.5g  （C16H19N3O4S  1.0g与C8H11NO5S   0.5g）

（3）3.0g （C16H19N3O4S   2.0g与C8H11NO5S  1.0g）

【用法用量】深部肌内注射、静脉注射或静脉滴注。将每次药量溶于50～100ml的适当稀释液中于15～30分钟内静脉滴注。

成人一次1.5～3g（包括氨苄西林和舒巴坦），每6小时1次。肌内注射一日剂量不超过6g，静脉用药一日剂量不超过12g（舒巴坦一日剂量最高不超过4g）。

儿童按体重一日100～200mg/kg，分次给药。

【不良反应】据美国和欧洲11764例资料，发生不良反应者不到10%，其中仅0.7%因严重不良反应而停止治疗。注射部位疼痛约3.6%，腹泻、恶心等反应偶有发生，皮疹发生率1%～6%。偶见血清氨基转移酶一过性增高。极个别病例发生剥脱性皮炎、过敏性休克。另外，粒细胞及血小板减少可偶有发生。

【禁忌】

1．对青霉素类抗生素过敏者禁用。

2．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用本品易发生皮疹，故不宜应用。

【注意事项】

1.用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。

2.交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。

3.下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。

    4.肾功能减退者，根据血浆肌酐清除率调整用药：

5.氨苄西林溶液浓度愈高，稳定性愈差，其稳定性亦随温度升高而降低，且溶液放置后致敏物质可增加，故本品配成溶液后须及时使用，不宜久置。

6.对诊断的干扰：(1)用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；(2)大剂量注射给药可出现高钠血症；(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。

7.应用大剂量时应定期检测血清钠。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘进入胎儿体内，母乳中亦含有本品。哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。

【儿童用药】参照【用法用量】。

【老年用药】老年患者肾功能减退，须调整剂量。

【药物相互作用】

1.与氯霉素合用时，在体外对流感嗜血杆菌的抗菌作用影响不一，氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对本品无拮抗作用，在低浓度（1～2mg/L）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱。氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用可为林可霉素所抑制。对大肠埃希菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用可为卡那霉素所加强。庆大霉素可加速氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。

2.本品与下列药品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、 链霉素、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、粘菌素甲磺酸钠、 多粘菌素B、琥珀氯霉素、琥乙红霉素和乳糖酸红霉素盐、四环素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、 多巴胺、阿托品、盐酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化钙、 葡萄糖酸钙、 维生素B族、维生素C、 含有氨基酸的营养注射剂、 多糖（如右旋糖酐40）和氢化可的松琥珀酸钠，这些药物可使氨苄西林的活性降低。

3.本品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氢化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。

4.本品在弱酸性葡萄糖注射液中分解较快，宜用中性液体作溶剂。

5.本品可加强华法林的作用。

6.别嘌醇与本品合用时，皮疹发生率显著增高，尤其多见于高尿酸血症，故应避免与别嘌醇合用。

7.氯霉素与本品合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。

8.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄，因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。

9.本品与双硫仑（乙醛脱氢酶抑制药）也不宜合用。

10.本品能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。

【药物过量】过量的处理以对症治疗和支持治疗为主，血液透析可加速药物排泄。

【药理毒理】氨苄西林钠为青霉素类抗生素。舒巴坦钠为半合成β-内酰胺酶抑制药，对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和乙酸钙不动杆菌有较强抗菌活性，对其他细菌的作用均甚差，但对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。两药联合后，不仅保护氨苄西林免受酶的水解破坏，而且还扩大其抗菌谱，对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具良好的抗菌活性。本品对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。

【药代动力学】静脉注射氨苄西林2.0g和舒巴坦1.0g后血药峰浓度（Cmax）分别为109～150mg/L和44～88mg/L。肌内注射氨苄西林1.0g和舒巴坦0.5g后血药峰浓度（Cmax）分别为8～37mg/L和6～24mg/L。两药的血消除半衰期(t1/2β)均为1小时左右。给药后8小时两者约75%～85%以原形经尿排出。氨苄西林蛋白结合率为28%，舒巴坦为38%。两者在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。

【贮藏】密闭，在凉暗干燥处（避光并不超过20℃）保存。

【包装】1、玻璃瓶装，1瓶/盒， （1）1.5g；（2）3.0g；

        2、玻璃瓶装，10瓶/盒，（1）0.75g；（2）1.5g；（3）3.0g

【有效期】24个月

【执行标准】《中国药典》2015年版二部

【批准文号】0.75g    国药准字H10970144                   

　　　　　　1.5g      国药准字H10970145

　　　　　　3.0g      国药准字H20013163

【生产企业】

企业名称：海南通用三洋药业有限公司

生产地址：海口市秀英区海力路8号

邮政编码：570312

电话号码：0898-68710202

传真号码：0898-68713640